西格列他鈉

西格列他鈉(商品名:雙洛平® /Bilessglu®)

針對2型糖尿病(T2DM)患者治療需求,德赢Vwin生物自主設計、合成、篩選和開發了新一代胰島素增敏劑類候選藥物、國家1類新藥——西格列他鈉(Chiglitazar Sodium;商品名:雙洛平®/Bilessglu®),它屬於化學結構完全不同於噻唑烷二酮類(Thiazolidinedione, TZD)的構型限製型過氧化物酶增殖體激活受體全激動劑(Configuration-restricted PPAR pan agonist),可適度平衡激活PPARα、γ和δ三個受體亞型,更有效地抑製由肥胖及炎症因子激活的CDK5對PPARγ的磷酸化,從而選擇性地改變一係列與胰島素增敏相關基因的表達。

因此在2型糖尿病治療中,不但可以控製血糖,還可以治療患者通常伴發的脂代謝及能量代謝紊亂,進而有益於心血管並發症的預防和控製,成為一個新型且更為綜合的2型糖尿病潛在藥物治療手段。

西格列他鈉是全球最早完成III期臨床試驗的PPAR全激動劑。已完成的臨床前研究和臨床I、II、III期試驗結果顯示,西格列他鈉表現出與現有TZD類藥物不同的體外活性和體內療效特點,同時顯現出良好的綜合治療效果及臨床安全性特征。2019年9月,西格列他鈉上市申請(NDA)獲國家藥品監督管理局藥品審評中心受理。

圖 西格列他鈉的潛在作用機理