西達本胺

西達本胺(商品名:愛譜沙® / Epidaza®)

西達本胺是德赢Vwin生物自主研發的具全球專利保護的全新分子體、國際首個亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑製劑、國家1.1類新藥。2014年12月,西達本胺首個適應症獲國家食品藥品監督管理總局批準上市,用於治療血液腫瘤中的複發及難治性的外周T細胞淋巴瘤(PTCL)。


2019年11月,西達本胺第二個適應症獲國家藥品監督管理局批準上市,用於聯合芳香化酶抑製劑治療激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性、絕經後、經內分泌治療複發或進展的局部晚期或轉移性乳腺癌,標誌著西達本胺治療領域由血液腫瘤拓展到了實體瘤。2019年4月,西達本胺被納入《2019 CSCO淋巴瘤診療指南》並獲最高推薦等級I級推薦。 2020年4月,西達本胺被納入《2020 CSCO乳腺癌指南》並獲最高推薦等級I級推薦。


2006年10月,公司與美國滬亞生物達成合作,西達本胺成為中國首個授權美國等發達國家使用境外發明專利以實現全球同步開發與商業化、並獲得技術授權許可收入的中國原創新藥,開創了中國創新藥對歐美進行專利授權(License-out)的先河。目前,其單藥及聯合其他抗腫瘤藥物針對其他血液腫瘤、實體瘤及HIV的臨床研究正在美國、日本、中國及中國台灣等國家和地區同步開展。


西達本胺為苯酰胺類組蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亞型選擇性抑製劑,主要針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型,具有對腫瘤異常表觀遺傳功能的調控作用。西達本胺通過抑製相關HDAC亞型以增加染色質組蛋白的乙酰化水平來引發染色質重塑,由此產生針對多條信號傳遞通路基因表達的改變(即表觀遺傳改變),進而抑製腫瘤細胞周期、誘導腫瘤細胞凋亡,同時對機體細胞免疫具有整體調節活性,誘導和增強自然殺傷細胞(NK)和抗原特異性細胞毒T細胞(CTL)介導的腫瘤殺傷作用。西達本胺還通過表觀遺傳調控機製,具有誘導腫瘤幹細胞分化、逆轉腫瘤細胞的上皮間充質表型轉化(EMT)等功能,進而在恢複耐藥腫瘤細胞對藥物的敏感性和抑製腫瘤轉移、複發等方麵發揮潛在作用。


圖 西達本胺(愛譜沙)抗腫瘤分子作用機製

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